Поиск лекарства по алфавиту: А Б В Г Д Е Ж З И Й К Л М Н О П Р С Т У Ф Х Ц Ч Ш Щ Э Ю Я

Дапсон

DAPSON-FATOL

производитель: Riemser Pharma GmbH
действующее вещество:
дапсон – 50 мг

PZN* 03080057

Цена препарата в аптеках Германии:

Dapson Fatol 1 упаковка 100 таблеток 52,25

Цена препарата вместе с доставкой немецкой почтой: deutsche-post

1 упаковка (100 таблеток) - 103 €

2 упаковки - по 88 € за упаковку

3 упаковки - по 80 € за упаковку

4 упаковки - по 75 € за упаковку

 

*PZN Pharmazentralnummer
Все лекарства, реализуемые в аптеках Германии, имеют фармацевтический номер PZN, который указан на упаковке и занесён в единую компьютерную систему для всех немецких аптек. Если такой номер отсутствует на упаковке, значит препарат приобретен не в Германии.

 

dapsone

Лекарственная форма выпуска:  таблетки.
В одной таблетке содержится 50 мг дапсон.

Вспомогательные вещества: гидрогена кальция фосфат, целлюлоза, лактозы моногидрат, коповeдон, кросповeдон, силициума диоксид, магния стеарат

Как действует препарат?
Дапсон это антибактериальное средство, активно в отношении микобактерий лепры и туберкулеза. Оказывает бактериостатическое действие, сходное с антагонистами ПАБК. Медленно абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность - 70-80%. Хорошо распределяется в организме, но особенно высокое содержание создается в печени, мышцах, почках и коже. Концентрация в слюне - 18-27% от концентрации в крови. Хорошо проникает через плаценту. TCmax - от 2 до 6 ч. Cmax при использовании разовых доз 50 и 100 мг составляет 0.6-0.7 и 1.7-1.9 мкг/мл соответственно.

Метаболизируется в печени с участием ацетилтрансферазы с образованием метаболита - моноацетилдапсона, который может подвергаться деацетилированию и переходить снова в дапсон. Состояние равновесия между ними создается в течение нескольких часов. Скорость ацетилирования зависит от того, каким ацетилятором является пациент - "быстрым" или "медленным", при этом скорость ацетилирования клиническую эффективность терапии не определяет. Др. путь его метаболизма - это гидроксилирование в печени до дапсонгидроксиламина. Связь с белками плазмы дапсона - 70-90%, а моноацетилдапсона - более 90%.

T1/2 для дапсона и моноацетилдапсона - 10-50 ч (в среднем около 30 ч). 70-85% медленно выводится почками в форме дапсона и его метаболитов (5-15% дапсона выводится путем активной канальцевой секреции); остальное количество экскретируется в форме метаболитов, которые частично конъюгированы с глюкуроновой и серной кислотами. Кишечно-печеночная рециркуляция имеет большое значение для поддержания определенных концентраций ЛС в крови в процессе длительной терапии.

Когда применяется Дапсон?  
Употребляется в дерматологии, ангиологии, иммуннологии: дерматозы, образующие пузыри: обыкновенная (вульгарная) пузырчатка, вегетирующая пузырчатка, хроническая пузырчатка, инфекции слизистых оболочек, дерматит герпетиформный.

Терапия дапсоном рекомендуется при следующих кожных заболеваниях: при буллезных дерматитах (без или с иммунодепрессантами), при болезнях: эритема многоформная экссудативная, гранулема кольцевидная, гранулема пиогенная, расстройства пигментации, рецидивирующий полихандрит и синдром Титце, псориаз (чешуйчатый лишай), эритразма.

Для лечения болезни Гансена (лепры): рекомендуется для лечения лепры, возможно одновременное применение с другими препаратами для лечения лепры.

В ревматологии: суставный ревматизм (в качестве дополнения к хлороквину или пенициламину).

Туберкулез, профилактика малярии и токсоплазмоза, лечение и профилактика пневмоцистной пневмонии.

Какие имеются противопоказания?  

  • Гиперчувствительность к дапсону или другим компонентам препарата, к сульфонамидам и сульфонам;
  • Тяжелая анемия (содержание гемоглобина менее 10г%). В чрезвычайной ситуации (например, при синдроме Дюринга-Брокка)  может возникнуть необходимость проведения лечения дапсоном при строгом контроле в первую очередь формулы красной крови.
  • Тяжелые заболевания печени.
  • Детский возраст до 18 лет.

При необходимости применения дапсона при беременности следует соотнести предполагаемую пользу для матери и возможный риск для плода. В первые 4 месяца беременности и в период лактации препарат следует назначать только в случае крайней необходимости с соблюдением особой осторожности. Поскольку дапсон секретируется в грудное молоко, женщинам, принимающим препарат, следует отказаться от кормления грудью.

Способ применения и дозы.
Препарат принимается внутрь. Лучше всего принимать посл еды, запивая большим количеством воды. Используется как правило в комплексной терапии. Один день в неделю препарат не принимают (например, по воскресеньям).

Режим дозирования индивидуальный. Средняя доза препарата составляет 50 – 100 мг дапсона, т.е. 1 – 2 таблетки в день, 6 дней в неделю.

Если не прописано иное, действуют следующие указания по дозировке:

Лепра: средняя суточная доза составляет 50 - 100 мг (1 – 2 таблетки) в день.

Прием препарата длительный в течение ряда лет.

Герпетиформный дерматит (Дюринга):  лечение следует начинать с 2 таблеток в день (100 мг дапсона) в течение 1 недели. Затем доза может быть увеличена до 4 таблеток (200 мг дапсона) до достижения эффекта. Однако в каждом конкретном случае необходимо стремиться к наименьшей дозе – 50 мг. В отдельных случаях в течение короткого периода времени можно принимать 300 мг дапсона (6 таблеток) в день, хотя необходимо стремиться к поддерживающей дозе по 50 мг дапсона в день, чего можно достигнуть путем комбинации препарата с кортикостероидами.

В случае если клиническая картина заболевания сопровождается симптомами со стороны желудочно-кишечного тракта, назначение аглютеновой диеты может способствовать снижению дозы препарата.

Продолжительность лечения при дерматите Дюринга -  длительная, в течение многих лет. Длительность перерыва между курсами увеличивается при применении кортикостероидов. Возможность и длительность перерывов определяются в зависимости от конкретного случая.

Буллезный пемфигоид: 100-150 мг/сут.

Васкулит: 50-150 мг/сут.

Какие могут возникнуть побочные явления?
Со стороны кровеносной системы: гемолитическая анемия, метгемоглобинемия, эозинофилия, агранулоцитоз.

Со стороны нервной системы: периферические нейропатии, головокружение, нарушение зрения, психоз, бессонница.

Реакции гиперчувствительности в виде так называемого дапсонового синдрома: наблюдаются лихорадка, плохое самочувствие, кожная сыпь, желтуха, набухание лимфатических узлов, мононуклеоз, метгемоглобинемия и анемия, в тяжелых случаях -  мультиформная эритема или эксфолиативный дерматит.

Прочие: в начале лечения возможны головные боли, боли в животе и тошнота, рвота, панкреотит, лихорадка, фототоксичность, тахикардия, альбуминурия, гипоальбуминемия без протеинурии, нефротический синдром, папиллярный некроз, инфиртильность у мужчин, системная красная волчанка, синдром, подобный инфекционному мононуклеозу, обычно проходящие при дальнейшем приеме препарата.

В очень редких случаях возможны агранулоцитоз, периферическая моторная нейропатия и гипоальбуминемия.

Передозировка

Симптомы интоксикации: диспноэ, тошнота и рвота, головные боли, цианоз, тахикардия, метгемоглобинемия, гемолиз, гематурия, почечная недостаточность, неврологические и психиатрические нарушения, потеря зрения и кома.

Точных данных о смертельных дозах нет. В одном случае прием 1,4 г привело к летальному исходу, а в другом пациент выжил после приема 15 г дапсона.

Терапия при отравлении.

Необходимо сделать промывание желудка (проводить всегда). После чего следует принять активированный уголь и  возможно слабительное в течение нескольких дней (40 мл 20 – 40 % раствора сорбитола).

Для усиления выведения сульфона и профилактики почечной недостаточности проводят инфузионную терапию (введение достаточных количеств жидкости с диуретиками и натрия гидрокарбонатом для подщелачивания мочи).

Лечение метгемоглобинемии проводят введением метиленового синего 1% 0,2 мл/кг внутривенно и/или витамина С (2 г/д).

 В случае сильной передозировки показан ранний гемодиализ, вливание эритроцитарной массы или переливание крови. Кислородотерапия или искусственное дыхание при контроле рО2. Симптоматическая терапия.

Особые указания

Если при приеме препарата наблюдается появление кожной сыпи, прием препарата следует немедленно прекратить и тотчас же обратиться к врачу.

С осторожностью применять дапсон у пациентов с недостаточностью глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы (Г6ФДГ), так как в этом случае существенно возрастает риск развития побочных эффектов. В чрезвычайном случае необходимо попытаться  ограничиться половиной обычной рекомендованной дозы.

Необходимо регулярно проводить динамический контроль за состоянием крови (клинические анализы крови в начале терапии еженедельно, а  через несколько месяцев ежемесячно). В случае значительного снижения уровня лейкоцитов, тромбоцитов или гемопоэза лечение дапсоном следует прервать.

Следует учитывать, что побочные эффекты со стороны крови обычно более выражены у пожилых пациентов.

Влияние препарата на способность водить автомобиль и управлять механизмами маловероятно.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами.
Дапсон увеличивает эффективность изониазида, протионамида и рифампицина, что позволяет снизить их дозы, особенно протионамида. Рифампицин увеличивает плазменный клиренс дапсона и понижает уровень дапсона в 7-10 раз.

При одновременном использовании с пробенецидом отмечается уменьшение экскреции дапсона и увеличение его концентрации в крови.

Пириметамин может изменять некоторые фармакокинетические параметры дапсона (объем распределения, концентрация препарата в плазме и слюне).

Прием циметидина и умеренное употребление алкоголя не оказывают влияние на всасывание дапсона.

Триметаприм влияет на уровень дапсона и наоборот.

Условия и сроки хранения.
При температуре не выше 25°C в сухом, защищенном от света месте.

Срок годности – 3 года.

Внимание!
Перед использованием препарата Дапсон вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция по применению приведена в свободном переводе и предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.